Aspiryna

Aspiryna (aktywna chemikalia to kwas acetylosalicylowy) jest dobrze znanym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), który był stosowany w medycynie od końca XIX wieku. Aspiryna ma właściwości przeciwbryjskie, przeciwbólowe (łagodzenie bólu) i przeciwzapalne i jest jednym z najczęściej stosowanych leków na świecie.

Właściwości farmakologiczne

1. Działanie przeciwzapalne: aspiryna zmniejsza zapalenie poprzez blokowanie produkcji prostaglandyn, substancji, które odgrywają kluczową rolę w rozwoju stanu zapalnego, bólu i gorączki w ciele. Osiąga się to poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy (COX), która jest niezbędna do syntezy prostaglandyn.
2. Działanie przeciwbólowe: Skuteczne w przypadku łagodnego do umiarkowanego bólu, takiego jak ból głowy, ból zęba, ból mięśni, ból menstruacyjny i inne rodzaje bólu.
3. Działanie antypiretyczne: aspiryna jest skuteczna w zmniejszaniu gorączki poprzez wpływ na podwzgórze termoregulacji, rozszerzając naczynia obwodowe i zwiększając pocenie się.

Wykorzystanie

• Jako przeciwbólowy: w celu zmniejszenia bólu różnych etiologii.
• Jako antyritric: w celu zmniejszenia wysokiej temperatury ciała.
• Asan Antiaggregant: Niskie dawki aspiryny są stosowane w celu zapobiegania zakrzepom krwi, co jest przydatne w zapobieganiu zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu. Aspiryna zapobiega agregacji płytek krwi (razem przyklejania płytek krwi), zmniejszając w ten sposób ryzyko zakrzepicy.

Wskazania Aspiryna.

1. Działanie przeciwbólowe (przeciwbólowe):

   • Leczenie bólu głowy, w tym migreny.
   • Zmniejszenie bólu zęba, bólu mięśni i stawów.
   • Zmniejszenie bólu menstruacyjnego.

2. Działanie antyritriretyczne (antyritriretyczne):

   • Zmniejszenie wysokiej temperatury ciała związanych z przeziębieniami i innymi chorobami zakaźnymi.

3. Działanie przeciwzapalne:

   • Zastosowanie w różnych chorobach zapalnych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów i zapalenie kości i stawów.
   • Leczenie procesów zapalnych, np. Zapalenie ścięgna lub zapalenie kaletwy.

4. Działanie przeciwdziałające temu:

   • Zapobieganie zakrzepicy i zatorowości, w tym zmniejszenie ryzyka zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu u osób o wysokim ryzyku ich rozwoju.
   • Zapobieganie nawracającemu zawałowi mięśnia sercowego i zakrzepicy pooperacyjnej.
   • Jako środek profilaktyczny dla zakrzepowo-zatorowej i udaru niedokrwiennego.

5. Inne konkretne zastosowania:

   • Leczenie zespołu Kawasaki, choroby wpływającej na naczynia krwionośne u dzieci.
   • Zapobieganie jelita grubego

Farmakodynamika

1. Działanie przeciwdziałające temu:

   • Aspiryna nieodwracalnie hamuje enzym cyklooksygenazę (COX), która jest niezbędna do syntezy trymoksanów i prostaglandyn.
   • Hamowanie COX-1 prowadzi do zmniejszenia tworzenia tromboksanu A2 w płytkach krwi, co zmniejsza ich zdolność do agregowania i zmniejsza ryzyko zakrzepów krwi. Ta właściwość jest wykorzystywana do zapobiegania i leczenia chorób wieńcowych i innych chorób naczyniowych.

2. Działania przeciwbólowe i przeciwbierowe:

   • Aspiryna hamuje również syntezę prostaglandyn, które odgrywają kluczową rolę w powodowaniu stanu zapalnego, bólu i gorączki.
   • Zmniejszenie poziomu prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym i w centrum zapalenia prowadzi do zmniejszenia wrażliwości bólu i normalizacji temperatury ciała w warunkach gorączkowych.

3. Działanie przeciwzapalne:

   • Aspiryna zmniejsza nasilenie stanu zapalnego poprzez blokowanie syntezy prostaglandyn i tromboxanów, które są zaangażowane w rozwój stanu zapalnego, powodując zaczerwienienie, obrzęk i ból.
   • Skuteczność aspiryny jako środka przeciwzapalnego sprawia, że nadaje się do leczenia stanów, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów i choroba zwyrodnieniowa stawów.

4. Inne efekty:

   • Aspiryna może zwiększać poziom mocznika krwi poprzez zmniejszenie przepływu krwi przez nerki, co jest wynikiem hamowania prostaglandyn, które utrzymują odpowiedni przepływ krwi.
   • Może również podrażniać błonę śluzową żołądka, prowadząc do zapalenia żołądka i wrzodów trawiennych z powodu blokady ochronnych prostaglandyn w żołądku.

Farmakokinetyka

1. Aspiryna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, z musującymi tabletkami, granulkami w zawiesinie i szybkim rozpuszczeniem tabletek wykazujących szybsze szybkości absorpcji niż inne formy (Kanani, Voelker i amp; gatoulis, 2015).
2. Po wchłanianiu ASC szybko przekształca się w kwas salicylowy (SA), jego aktywny metabolit. Konwersja występuje głównie podczas pierwszego fragmentu przez wątrobę (Brune, 1974).
3. Parametry farmakokinetyczne, takie jak maksymalne stężenie w osoczu (CMAX) i czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (TMAX) różnią się znacznie w zależności od zastosowanego preparatu, co wpływa na początek i czas działania (Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015).
4. W niektórych populacjach, takich jak pacjenci z gastrektomią, aspiryna wykazuje zmniejszone klirens ogólnoustrojowy i przedłużony okres półtrwania, podkreślając potrzebę dostosowania dawki dla tych osób (Mineshita, Fukami, & amp; Ooi, 1984).
5. Czynniki genetyczne mogą wpływać na farmakokinetykę i farmakodynamikę aspiryny, wpływając na jej skuteczność jako środka przeciwdziałającego. Warianty genów związanych z cyklooksygenazami i glikoproteinami są związane z różnicami w działaniu antiggregantowym aspiryny (Würtz, Kristensen, HVAS i Amp; Grove, 2012).

Stosuj Aspiryna. podczas ciąży

Wpływ na ciążę:

1. Pierwszy trymestr:

   • Niektóre badania sugerują możliwy związek między stosowaniem aspiryny w pierwszym trymestrze ciąży a zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych, takich jak wady serca i podniebienie rozszczepu, chociaż dowody mogą być mieszane. Dlatego zaleca się unikanie stosowania aspiryny w pierwszym trymestrze ciąży, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

2. Drugi trymestr:

   • Zastosowanie aspiryny niskiej dawki do niektórych celów medycznych, takich jak zapobieganie przedrzucawkowi, może być dozwolone, ale tylko pod nadzorem lekarza.

3. Trzeci trymestr:

   • Zastosowanie aspiryny jest szczególnie niebezpieczne ze względu na ryzyko przedwczesnego zamknięcia kanału tętniczego u płodu, co może prowadzić do poważnych problemów krążenia u noworodka.
   • Aspiryna może również zwiększyć ryzyko krwawienia zarówno u matki, jak i płodu, zmniejszyć kurczliwość macicy, co może powodować przedłużoną poród i zwiększyć prawdopodobieństwo krwawienia w okresie poporodowym.

Zastosowanie aspiryny do zapobiegania przedrzucawkowi:

• Aspiryna w niskiej dawce (60-150 mg dziennie) jest czasami przepisywana kobietom w ciąży, aby zapobiec przedrzucawkowi, stanowi charakteryzujące się wysokim ciśnieniem krwi i białkiem w moczu. Jest to szczególnie ważne dla kobiet o wysokim ryzyku rozwoju tego stanu.
• Zaleca się zacząć przyjmować go z 12. tygodnia ciąży (drugi trymestr) i kontynuować do dostawy, ale dopiero po dokładnym badaniu i na ścisłym nadzorze medycznym.

Przeciwwskazania

1. Alergia na aspirynę lub inne NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne):

   • Osoby z reakcją alergiczną na aspirynę lub inne leki z grupy NLPZ powinni unikać aspiryny. Alergia może objawiać się jako oskrzel, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywkę lub anafilaksję.

2. Choroba topeczkowca:

   • Aspiryna może pogorszyć stan, powodując krwawienie lub perforację przewodu pokarmowego. Hamuje wytwarzanie prostaglandyn, które chronią błonę śluzową żołądka.

3. Zaburzenia krwotoczne:

   • Jako przeciwdziałanie antiaggantowi aspiryna zwiększa ryzyko krwawienia, co powoduje, że jego stosowanie jest przeciwwskazane w takich stanach, jak hemofilia lub niedobór witaminy K.

4. Astma związana z stosowaniem NLPZ:

   • Niektóre osoby z astmą mogą doświadczyć wzrostu objawów przy przyjmowaniu aspiryny lub innych NLPZ, zwanych „astmą indukowaną aspiryną”.

5. Ciężka choroba nerek:

   • Aspiryna może pogorszyć niewydolność nerek poprzez zmniejszenie przepływu krwi przez nerki, co jest ważne dla ich funkcji.

6. Ciężka choroba wątroby:

   • W poważnej dysfunkcji wątroby stosowanie aspiryny może powodować dalsze pogorszenie stanu.

7. Ciąża (zwłaszcza trzeci trymestr):

   • Aspiryna może powodować zamknięcie przewodu tętniczego płodu, zwiększyć krwawienie podczas porodu, opóźnionego porodu i innych poważnych skutków.

8. Okres laktacji:

   • Aspiryna może być wydalana mlekiem matki i może mieć niekorzystny wpływ na dziecko.

9. Dzieci w wieku poniżej 12 lat:

   • Zastosowanie aspiryny u dzieci do infekcji wirusowych wiąże się z ryzykiem rozwoju zespołu Reye, rzadkim, ale niebezpiecznym stanem, który może powodować poważne uszkodzenie wątroby i mózgu.

Skutki uboczne Aspiryna.

1. Układ trawienny: Aspiryna może powodować podrażnienie przewodu pokarmowego, w tym zapalenie żołądka, wrzody, a nawet krwawienie. Ryzyko te rosną wraz z wyższymi dawkami i długotrwałym użyciem (Li i in., 2020).
2. Reakcje alergiczne: aspiryna może powodować różnorodne reakcje alergiczne, w tym wysypkę skórną, obrzęk naczyniową i oskrzel, szczególnie u osób z astmą lub osób z przewlekłą pokrzywką (Stevenson, 1984).
3. Upośledzenie nerek: Przedłużone stosowanie aspiryny może wpływać na funkcję nerek, powodując niewydolność nerek, szczególnie u pacjentów z istniejącą chorobą nerek lub pacjentów w podeszłym wieku (Karsh, 1990).
4. Interakcja z innymi lekami: aspiryna może oddziaływać z antykoagulantami, sulfonylomocznikami, moczopędami, metotreksatem i zobojętnieniem kwasu, które mogą zwiększyć ich działanie lub zwiększyć ryzyko działań niepożądanych (Karsh, 1990).
5. Toksyczność CNS: Wysokie dawki aspiryny mogą powodować toksyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, objawiony szumami usznymi (dzwonienie w uszach), zawroty głowy, a nawet napady (Ingelfinger, 1974).

Przedawkować

Objawy przedawkowania aspiryny:

1. Łagodny do umiarkowanego przedawkowania:

   • Ból głowy
   • Zawrót głowy
   • Szumy uszne (szum w uszach)
   • Nudności i wymioty
   • Zamieszanie świadomości
   • Hiperwentylacja (zwiększone i szybkie oddychanie)

2. Poważne przedawkowanie:

   • Ciężka nierównowaga kwasu: nierównowaga elektrolitów i kwasica.
   • Hipertermia (wysoka temperatura ciała)
   • Tachypnea.
   • Tachycardia (szybkie bicie serca).
   • Śpiączka
   • Napady
   • Nefrotoksyczność: niewydolność nerek spowodowana toksycznym wpływem na nerki.
   • Alkaloza oddechowa, a następnie kwasica metaboliczna.
   • Zaburzenia elektrolitów, takie jak hipokalemia (niski poziom potasu krwi).
   • Dioteza krwotoczna: zwiększone ryzyko krwawienia.

Mechanizmy toksycznego działania:

Aspiryna w wysokich dawkach zaburza normalne funkcjonowanie mitochondriów komórkowych i homeostazy kwasowej, co prowadzi do kwasicy metabolicznej. Aspiryna również nieodwracalnie hamuje enzym cyklooksygenazę, która prowadzi do zmniejszonej syntezy ochronnych prostaglandyn i zwiększonego tworzenia się mleczanu i pirogenów w ciele w dawkach toksycznych.

Leczenie przedawkowania aspiryny:

1. Leczenie objawowe:

   • Zapewnienie drożności dróg oddechowych, utrzymanie oddychania i krążenia.
   • Korekta równowagi elektrolitowej i kwasowej zasad.

2. Procedury medyczne:

   • Płukanie żołądka w celu usunięcia niebsorbowanej aspiryny (szczególnie jeśli spożycie było mniej niż 2-4 godziny temu).
   • Węgiel aktywowany w celu zmniejszenia absorpcji aspiryny z przewodu pokarmowego.
   • Wymuszona diureja alkaliczna w celu przyspieszenia wydalania aspiryny.
   • Hemodializa w przypadkach ciężkiego zatrucia, aby szybko usunąć aspirynę z krwi.

3. Utrzymanie normalnego nawodnienia w celu utrzymania odpowiedniej funkcji nerek i zapobiegania rozwojowi niewydolności nerek.

Zapobieganie przedawkowaniu:

• Ścisłe przestrzeganie zalecanych dawek.
• Unikaj przyjmowania aspiryny jednocześnie z innymi NLPZ lub alkoholem, co może zwiększyć jego działania niepożądane.
• Skonsultuj się z lekarzem przed rozpoczęciem aspiryny, szczególnie u osób z przewlekłymi stanami lub przyjmowaniem wielu leków.

Interakcje z innymi lekami

1. Antykoagulanty: współistniejące aspirynę z antykoagulantami (np. Warfaryna) zwiększa ryzyko krwawienia z powodu synergicznego wzmocnienia działań przeciwzakrzepowych (Karsh, 1990).
2. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): NLPZ, takie jak ibuprofen lub naproksen, mogą zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne aspiryny poprzez konkurowanie o wiązanie z cyklooksygenazą-1 w płytkach krwi, potencjalnie zmniejszając jego działanie przeciwlęzyczne (Russo, Petrucci, i AMP; ROCCA, 2016).
3. Inhibitory ACE: Aspiryna może zmniejszyć skuteczność inhibitorów ACE (np. Enalapryl) z powodu hamowania syntezu prostaglandyn przez aspirynę, która jest niezbędna do pełnego działania naczyń rozszerzenia inhibitorów ACE (Spaulding i in., 1998).
4. Miłi moczopędne: Współzależne podawanie aspiryny z lekarzem moczopędnym może zmniejszyć ich skutki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe, również z powodu interakcji z prostaglandynami (Karsh, 1990).
5. Inhibitory reabsorpcji serotoniny (SSRI): aspiryna w połączeniu z SSRI mogą zwiększyć ryzyko krwawienia przewodu z powodu synergizmu w ich wpływie na płytki krwi (Russo, Petrucci i AMP; Rocca, 2016).
6. Metotreksat: aspiryna może zwiększyć toksyczność metotreksatu poprzez opóźnienie jego wydalania poprzez konkurencję o wydzielanie kanalików w nerkach (Hayes, 1981).