Actilise

Actilyse ma właściwości trombolityczne.

Wskazania Actilise

Stosuje się go w celu przywrócenia prawidłowego przepływu krwi wewnątrz naczyń poprzez rozpuszczenie skrzepu w przypadku ostrego zawału mięśnia sercowego.

Stosuje się go również w przypadku zatorowości płucnej, której towarzyszą zaburzenia hemodynamiczne.

Może być przepisywany w ostrej fazie udaru niedokrwiennego.

Formularz zwolnienia

Lek jest uwalniany w postaci liofilizatu infuzyjnego, wewnątrz sterylnych szklanych fiolek o pojemności 50 ml. W pudełku znajduje się również rozpuszczalnik - w fiolkach o pojemności 50 ml.

Farmakodynamika

Lek ma działanie trombolityczne i działa jako tkankowy aktywator elementu plazminogenu (glikoproteiny, która pomaga modyfikować lek w plazminę). W rezultacie rozwija się działanie przeciwzakrzepowe i fibrynolityczne.

Aktywność fibrynolityczna leku ogranicza się do obszaru skrzepu i nie ma prawie żadnego wpływu na inne procesy hemostazy (fibrynogen nie ulega zniszczeniu, a systemowa fibrynoliza nie jest aktywowana). Dzięki temu prawdopodobieństwo krwawienia nie wzrasta, a hipofibrynogenemia nie rozwija się.

W przypadku wystąpienia ostrego stadium zatorowości płucnej, na tle którego obserwuje się zaburzenia hemodynamiczne, zastosowanie Actilyse prowadzi do krótkotrwałego zmniejszenia rozmiarów skrzepliny, a ponadto do stabilizacji ciśnienia wewnątrz tętnicy płucnej i utrzymania fizjologicznie odpowiedniej funkcji prawej komory.

Farmakokinetyka

Lek jest wydalany z krwiobiegu dość szybko. Okres półtrwania wynosi około 5 minut, więc po 20 minutach we krwi pozostaje tylko około 10% początkowego poziomu. Pozostałości alteplazy, rozprowadzane w płynach z tkankami, są wydalane w ciągu 40 minut. Proces biotransformacji leku zachodzi w wątrobie.

Dawkowanie i administracja

Przygotowanie płynu infuzyjnego: liofilizat z fiolki rozcieńcza się w jałowym płynie, który znajduje się w drugiej fiolce z opakowania, aż do uzyskania stężenia 1 mg/ml. Następnie płyn ten można rozcieńczyć roztworem fizjologicznym. Lek podaje się dożylnie. Wielkość porcji dobiera się biorąc pod uwagę stan i wagę pacjenta, a także charakter choroby.

W ostrej fazie zawału (pierwsze 6 godzin) osobom ważącym ponad 65 kg należy podać 15 mg leku dożylnie strumieniem strumieniowym; następnie podaje się 50 mg we wlewie (przez 0,5 godziny) i kolejne 35 mg (w ciągu 60 minut), aż do osiągnięcia dawki 0,1 g. Po upływie 6-12 godzin od wystąpienia objawów podaje się 10 mg substancji dożylnie strumieniem strumieniowym; następnie podaje się 50 mg leku we wlewie przez 1 godzinę, a następnie 10 mg (w odstępach 30-minutowych), aż do osiągnięcia całkowitej dawki 0,1 g w ciągu 3 godzin.

Osobom o masie ciała poniżej 65 kg należy podawać maksymalnie 1,5 mg/kg leku. Aspiryna i heparyna są również podawane razem z Actilyse. Podczas stosowania leku konieczne jest monitorowanie wartości APTT.

Podczas terapii zatorowości płucnej lek podaje się dożylnie strumieniem strumieniowym - w dawce 10 mg przez 1-2 minuty, następnie w dawce 90 mg przez 120 minut, aż do uzyskania dawki całkowitej 0,1 g. Osobom o masie ciała poniżej 65 kg wolno stosować maksymalnie 1,5 mg/kg leku.

[ 2 ]

Stosuj Actilise podczas ciąży

W czasie ciąży i karmienia piersią lek należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności.

Przeciwwskazania

Do przeciwwskazań zalicza się:

• obecność silnej wrażliwości na lek;
• nowotwory atakujące ośrodkowy układ nerwowy;
• krwotoczna postać diatezy;
• zabiegi chirurgiczne w obrębie rdzenia kręgowego;
• zapalenie osierdzia;
• choroby, w których dochodzi do zaburzeń krążenia mózgowego (udar krwotoczny, a także krwotok wewnątrzczaszkowy);
• tętniak naczyniowy;
• zapalenie trzustki;
• retinopatia o charakterze krwotocznym;
• zabiegi położnicze lub zabiegi chirurgii ogólnej;
• wyraźny wzrost wartości ciśnienia tętniczego;
• zapalenie wsierdzia o podłożu bakteryjnym;
• zaostrzenie wrzodu;
• marskość wątroby;
• żylaki, które atakują naczynia żylne w przełyku;
• niewydolność wątroby;
• nadciśnienie wrotne;
• zapalenie wątroby.

Należy zachować ostrożność przepisując leki osobom starszym, a także osobom z chorobami powodującymi duże ryzyko krwawienia (biopsje lub nakłucia okolicy naczyniowej, a także zastrzyki domięśniowe).

Skutki uboczne Actilise

Stosowanie leku czasami powoduje następujące skutki uboczne:

• miejscowe krwawienia zewnętrzne w okolicy uszkodzonych naczyń, a także z nosa, dziąseł czy miejsca nakłucia;
• krwawienia o charakterze wewnętrznym (z układu moczowo-płciowego, przewodu pokarmowego, a także narządów miąższowych);
• niemiarowość;
• Sporadycznie obserwuje się wymioty, spadek ciśnienia krwi, nudności i zatorowość.

[ 1 ]

Przedawkować

W przypadku zatrucia mogą wystąpić powikłania o charakterze krwotocznym - krwawienie wewnętrzne lub zewnętrzne.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leku z innymi lekami wpływającymi na czynność płytek krwi lub krzepnięcie krwi zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia.

Jednoczesne stosowanie Actilyse z inhibitorami ACE zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia objawów anafilaksji.

Płynu infuzyjnego zawierającego lek nie wolno mieszać w tym samym pojemniku z innymi produktami leczniczymi.

[ 3 ], [ 4 ]

Warunki przechowywania

Actilyse należy przechowywać w temperaturze 25°C. Przygotowany płyn infuzyjny można przechowywać w lodówce maksymalnie przez 24 godziny.

Okres przydatności do spożycia

Okres przydatności do użycia Actilyse wynosi 36 miesięcy od daty produkcji środka terapeutycznego.

Aplikacja dla dzieci

Lek Actilyse należy stosować ostrożnie u dzieci.

Analogi

Analogiem leku jest Alteplase.

Recenzje

Actilyse otrzymuje głównie pozytywne opinie od lekarzy. Lek ma wiele zalet, z których główną jest jego specyficzność fibrynowa. Brak produkcji przeciwciał przeciwko lekowi pozwala na jego wielokrotne stosowanie; zauważono również, że tylko sporadycznie prowadzi do spadku wartości ciśnienia krwi.

Zastosowanie Actilyse w przypadku zawału serca (przy szybkim rozpoczęciu terapii – w ciągu pierwszych 6 godzin) znacząco zmniejsza śmiertelność z powodu tej choroby. Jednocześnie podanie leku często pomaga uniknąć rozwoju wstrząsu kardiogennego, który jest poważnym powikłaniem zawału mięśnia sercowego.