Acetylocysteina

Acetylocysteina jest substancją leczniczą, która jest pochodną aminokwasu cysteiny. Jest często stosowana w medycynie jako środek mukolityczny, czyli lek, który upłynnia i poprawia odkrztuszanie plwociny.

Lek ten jest stosowany w leczeniu różnych chorób układu oddechowego, takich jak zapalenie oskrzeli, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), astma oskrzelowa, mukowiscydoza i inne.

Acetylocysteina działa poprzez rozbijanie wiązań disiarczkowych w mukoproteinach plwociny, co prowadzi do jej upłynnienia i poprawy odkrztuszania. Lek ma również właściwości antyoksydacyjne, chroniąc płuca przed uszkodzeniami wywołanymi przez wolne rodniki.

Wskazania Acetylocysteina

1. Przewlekłe i zaostrzone zapalenie oskrzeli: Acetylocysteina pomaga zmiękczyć plwocinę i poprawić jej odkrztuszanie w zaostrzeniach lub w przewlekłym przebiegu zapalenia oskrzeli.
2. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP): Pacjentom z POChP można przepisać acetylocysteinę, aby ułatwić im oddychanie poprzez rozrzedzenie plwociny i zmniejszenie jej lepkości.
3. Astma oskrzelowa: Lek może być stosowany w kompleksowej terapii astmy oskrzelowej w celu łagodzenia stanu zapalnego dróg oddechowych i ułatwienia odkrztuszania.
4. Mukowiscydoza: U pacjentów z mukowiscydozą acetylocysteina może pomóc zmniejszyć lepkość plwociny i poprawić odkrztuszanie.
5. Zapalenie płuc: W przypadku zapalenia płuc lek może zostać przepisany w celu ułatwienia odkrztuszania i przyspieszenia powrotu do zdrowia.
6. Zapobieganie nawrotom chorób układu oddechowego: Acetylocysteinę można stosować w celu zapobiegania nawrotom zapalenia oskrzeli i innych chorób układu oddechowego u pacjentów podatnych na te choroby.

Formularz zwolnienia

1. Formy ustne:

   • Tabletki lub kapsułki: Często stosowane w leczeniu przewlekłych chorób układu oddechowego i jako uzupełnienie terapii w celu poprawy obrony antyoksydacyjnej.
   • Tabletki musujące: Rozpuszcza się je w wodzie i przyjmuje w postaci roztworu, co jest wygodne w dostosowywaniu dawki i poprawia smak leku.

2. Formy wstrzykiwalne:

   • Roztwory do wstrzykiwań lub infuzji: Stosowane w warunkach szpitalnych, zwłaszcza w nagłym leczeniu ciężkich schorzeń, takich jak zatrucie paracetamolem, gdy wymagany jest szybki efekt.

3. Formy inhalacyjne:

   • Roztwory do inhalacji: Stosowane za pomocą nebulizatora w leczeniu chorób układu oddechowego, takich jak przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) lub mukowiscydoza, poprzez ułatwienie wydalania plwociny z dróg oddechowych.

4. Postacie płynne do podawania doustnego:

   • Syropy lub roztwory: Można je stosować u dzieci i dorosłych mających trudności z połykaniem tabletek.

Farmakodynamika

1. Działanie mukolityczne:

   • Główne działanie farmakodynamiczne acetylocysteiny polega na jej zdolności do rozbijania wiązań disiarczkowych w mukopolisacharydach tworzących plwocinę.
   • Rozbijając te wiązania, acetylocysteina poprawia odkrztuszanie plwociny u pacjentów z ostrymi i przewlekłymi patologiami oskrzeli i płuc, takimi jak zapalenie oskrzeli, rozstrzenie oskrzeli, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), astma i mukowiscydoza.

2. Działanie antyoksydacyjne:

   • Acetylocysteina ma właściwości antyoksydacyjne ze względu na obecność grupy tiolowej w swojej strukturze.
   • Jest w stanie neutralizować wolne rodniki, takie jak nadtlenek wodoru i rodniki hydroksylowe, zapobiegając stresowi oksydacyjnemu i uszkodzeniom komórek.

3. Działanie przeciwzapalne:

   • Acetylocysteina może mieć działanie przeciwzapalne poprzez zmniejszanie stężenia cytokin i innych mediatorów zapalnych.
   • Działanie to pomaga zmniejszyć stan zapalny dróg oddechowych i złagodzić towarzyszące mu objawy, takie jak kaszel i trudności w oddychaniu.

4. Ochrona przed uszkodzeniem płuc:

   • Acetylocysteina może również chronić płuca przed uszkodzeniami wywołanymi różnymi czynnikami, takimi jak infekcje, palenie, zanieczyszczenie powietrza i substancje toksyczne.
   • Lek ten może zmniejszać stan zapalny i stres oksydacyjny w płucach, wspomagając ich naprawę i poprawiając funkcje oddechowe.

Farmakokinetyka

1. Wchłanianie: Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi jest zwykle osiągane 1-2 godziny po spożyciu.
2. Dystrybucja: Acetylocysteina ma dużą objętość dystrybucji, co oznacza, że jest szeroko rozprowadzana w tkankach ciała. Przenika przez barierę krew-mózg i może osiągnąć wysokie stężenia w ośrodkowym układzie nerwowym.
3. Metabolizm: Acetylocysteina podlega minimalnemu metabolizmowi w organizmie. Jest metabolizowana głównie w wątrobie do cysteiny, która może być następnie wykorzystana do syntezy glutationu, kluczowego przeciwutleniacza w organizmie.
4. Wydalanie: Acetylocysteina i jej metabolity są wydalane z organizmu głównie przez nerki. Większość dawki jest wydalana w postaci metabolitów i cysteiny w moczu.
5. Okres półtrwania: Okres półtrwania acetylocysteiny z organizmu wynosi około 6-14 godzin. W przypadku dysfunkcji nerek czas ten może się wydłużyć.
6. Charakterystyka osobnicza: Farmakokinetyka acetylocysteiny może być zmieniona u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
7. Długotrwałe efekty: Po zażyciu acetylocysteiny odczuwalny jest długotrwały efekt, ponieważ zwiększa ona poziom glutationu w organizmie, co pomaga w walce ze stresem oksydacyjnym.

Dawkowanie i administracja

Do leczenia chorób układu oddechowego

1. Podanie doustne:

   • Dorośli i młodzież powyżej 14. roku życia: Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 200 mg (zazwyczaj w postaci tabletek musujących lub proszku) trzy razy na dobę lub 600 mg raz na dobę w postaci o przedłużonym działaniu.
   • Dzieci w wieku od 6 do 14 lat: 200 mg dwa lub trzy razy dziennie.
   • Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: 100 mg dwa lub trzy razy na dobę.

2. Inhalacje:

   • Dorośli i dzieci: Dawkowanie w przypadku inhalacji może być różne, jednak typowa dawka wynosi 3–5 ml 20% roztworu lub 6–10 ml 10% roztworu dwa razy dziennie.

3. Aplikacja donosowa:

   • Aby rozrzedzić wydzielinę z nosa: Zakraplaj roztwór acetylocysteiny, kilka kropli do każdego otworu nosowego.

Leczenie zatrucia paracetamolem

• Podanie dożylne:
  • W przypadku podejrzenia poważnego zatrucia należy natychmiast rozpocząć leczenie.
  • Zwykle stosuje się dawkę początkową 150 mg/kg masy ciała w 200 ml 5% dekstrozy, podawaną w ciągu 15 minut, następnie dawkę 50 mg/kg w 500 ml 5% dekstrozy, podawaną w ciągu następnych 4 godzin i dawkę końcową 100 mg/kg w 1000 ml 5% dekstrozy, podawaną w ciągu następnych 16 godzin.

Zalecenia ogólne

• Acetylocysteina może powodować podrażnienie przewodu pokarmowego, dlatego należy ją przyjmować po posiłkach, aby zmniejszyć dyskomfort żołądkowy.
• Przed użyciem tabletki musujące należy całkowicie rozpuścić w wodzie.
• Zawsze stosuj się do zaleceń lekarza dotyczących dawkowania i sposobu leczenia.

Stosuj Acetylocysteina podczas ciąży

Acetylocysteina nie ma rygorystycznych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa jej stosowania w czasie ciąży, ale wstępne dane wskazują, że nie ma ona działania teratogennego (powodującego wady rozwojowe) u zwierząt. W przypadku braku wyraźnych dowodów bezpieczeństwa:

1. Pierwszy trymestr: W pierwszych trzech miesiącach ciąży stosowanie acetylocysteiny jest zalecane tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne i tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Wynika to z faktu, że pierwszy trymestr jest krytycznym okresem dla rozwoju wszystkich głównych narządów płodu.

2. Drugi i trzeci trymestr: Stosowanie acetylocysteiny może być bezpieczniejsze w drugim i trzecim trymestrze, ale nadal wymaga ostrożności i nadzoru lekarskiego. Należy dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści.

Nadzór medyczny

Jeśli kobieta w ciąży musi stosować acetylocysteinę, powinno się to odbywać pod ścisłym nadzorem lekarza. Lekarze powinni monitorować stan zarówno matki, jak i płodu, aby wykryć wszelkie możliwe niepożądane reakcje na czas.

Przeciwwskazania

1. Indywidualna nietolerancja lub alergia: Osoby ze stwierdzoną indywidualną nietolerancją acetylocysteiny lub któregokolwiek innego składnika leku powinny unikać jego stosowania.
2. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy: Lek może nasilać podrażnienie błony śluzowej żołądka i jelit, dlatego jego stosowanie może być przeciwwskazane w chorobie wrzodowej.
3. Krwawienie: Acetylocysteina może zwiększać ryzyko krwawienia, dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub przyjmujących leki przeciwzakrzepowe.
4. Ciąża i laktacja: Bezpieczeństwo stosowania acetylocysteiny w czasie ciąży i laktacji nie zostało ustalone. Dlatego jej stosowanie powinno być skoordynowane z lekarzem.
5. Astma oskrzelowa z okresami zaostrzeń: Stosowanie acetylocysteiny może nasilać skurcze oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową, zwłaszcza w okresie zaostrzeń.
6. Niewydolność wątroby: W przypadku poważnej choroby wątroby może być konieczna modyfikacja dawkowania lub całkowite odstawienie leku.
7. Wiek pediatryczny: Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania acetylocysteiny u dzieci poniżej 2 roku życia nie zostały potwierdzone.

Skutki uboczne Acetylocysteina

1. Reakcje anafilaktoidalne: Najczęstsze reakcje na dożylne podanie acetylocysteiny obejmują wysypki skórne, świąd, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i rzadko niedociśnienie. Reakcje te są spowodowane mechanizmami nieimmunologicznymi i często występują na początku leczenia, gdy stężenie leku we krwi jest najwyższe (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Częste działania niepożądane obejmują nudności, wymioty i biegunkę. Objawy te są częściej związane z doustnym podawaniem acetylocysteiny, zwłaszcza w dużych dawkach (Chyka i in., 2000).
3. Wpływ na krzepnięcie krwi: Acetylocysteina może wpływać na parametry krzepnięcia krwi, co jest istotne przy interpretacji wyników badań u pacjentów z przedawkowaniem paracetamolu, ale bez dowodów uszkodzenia wątroby (Schmidt i in., 2002).
4. Interakcje z innymi lekami: Acetylocysteina może wchodzić w interakcje z innymi lekami, w tym z lekami wpływającymi na stres oksydacyjny i metabolizm leków, co wymaga szczególnej uwagi w przypadku terapii skojarzonej.

Przedawkować

1. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Mogą wystąpić nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha i dyskomfort.
2. Ciężkie reakcje alergiczne: W rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak pokrzywka, świąd, obrzęk krtani, anafilaksja.
3. Podrażnienie błony śluzowej dróg oddechowych: Wdychanie lub spożycie dużych dawek acetylocysteiny może spowodować podrażnienie i zapalenie błony śluzowej dróg oddechowych.
4. Podwyższony poziom cysteiny we krwi: Poziom cysteiny we krwi może być podwyższony, co może prowadzić do dodatkowych problemów, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub chorobami genetycznymi związanymi z metabolizmem aminokwasów.

Interakcje z innymi lekami

1. Paracetamol (acetaminofen): Połączenie acetylocysteiny z paracetamolem może nasilić jego działanie hepatoprotekcyjne i pomóc zapobiec uszkodzeniu wątroby związanemu z przedawkowaniem paracetamolu.
2. Nitrogliceryna: Acetylocysteina może zmniejszać skuteczność nitrogliceryny w leczeniu dusznicy bolesnej, ponieważ hepatoprotekcyjne działanie acetylocysteiny może zmniejszać powstawanie tlenku azotu.
3. Leki zawierające tetracykliny i aminoglikozydy: Acetylocysteina może wchodzić w interakcje z tymi antybiotykami i zmniejszać ich wchłanianie z przewodu pokarmowego.
4. Heparyna: Interakcja acetylocysteiny z heparyną może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego heparyny.
5. Karbamazepina: Acetylocysteina może zmniejszać stężenie karbamazepiny we krwi ze względu na przyspieszenie jej metabolizmu w wątrobie.
6. Preparaty zawierające węgiel aktywowany: Połączenie acetylocysteiny z węglem aktywowanym może zmniejszać jego działanie hepatoprotekcyjne.
7. Leki zawierające nitrofurany: Acetylocysteina może zwiększać toksyczność antybiotyków nitrofuranu poprzez zwiększanie ich stężenia w wątrobie.
8. Leki wpływające na czynność nerek: Interakcje z lekami wpływającymi na czynność nerek mogą prowadzić do zmian w farmakokinetyce acetylocysteiny.