Zopperin

Zopercine to narzędzie zawierające penicyliny w połączeniu z substancjami, które spowalniają aktywność β-laktamaz. Ma duży zakres efektów przeciwdrobnoustrojowych.

Wskazania Zopperin

Jest używany do takich naruszeń:

• zmiany dolnych i górnych partii dróg oddechowych (m.in. Zapalenie płuc (szpital, a także VAP));
• infekcja cewki moczowej (na przykład odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• infekcje otrzewnej (również z powikłaniami) - zapalenie pęcherzyka żółciowego z zapaleniem otrzewnej, a także zapalenie błony śluzowej macicy i zapalenie w obrębie narządów miednicy (również u 2-12-letnich dzieci);
• zmiany w tkankach miękkich, naskórku i stawach (dotyczy to stopy cukrzycowej);
• bakteriemia.

Może być podawany dzieciom, a także dorosłym z gorączką spowodowaną neutropenią, która rozwinęła się w związku z infekcją o etiologii bakteryjnej.

Formularz zwolnienia

Uwalnianie substancji realizowane jest w postaci liofilizatu do cieczy iniekcyjnych, wewnątrz butelek o pojemności 4,5 g.

Farmakodynamika

Ten lek przeciwdrobnoustrojowy zawiera kompleks 2 składników - piperacyliny z tazobaktamem. Łączy parametry antybiotyku i środka, który spowalnia działanie β-laktamaz.

Piperacylina jest pół sztuczną penicyliną, która ma wysoką aktywność terapeutyczną, hamuje właściwości bakterii - spowalnia tworzenie błon komórkowych i wiązanie błon komórkowych.

Tazobaktam jest pochodną kwasu triazolilometylopicicylanowego. Spowalnia działanie β-laktamazy, a jednocześnie rozszerza zakres działania piperacyliny i nasila jej działanie na szczepy oporne na cefalosporyny penicylinami.

Farmakokinetyka

Odsysanie

Podawany lek niemal natychmiast osiąga wartości Cmax w osoczu. Podczas stosowania 4 g piperacyliny jej wskaźniki wynoszą 298 μg / ml. Zastosowanie 0,5 g tazobaktamu tworzy w osoczu wartość Cmax równą 34 mcg / ml.

Procesy dystrybucji.

Zarówno piperacylina, jak i tazobaktam są zaangażowane w syntezę białek. Jego dane wynoszą około 30%.

Składniki te są szybko rozprowadzane w kobiecym układzie rozrodczym (jajniki z macicy i jajowodów), płucach, żółci z woreczkiem żółciowym, błonie śluzowej jelit i płynu międzykomórkowego. Wartości leku w tkankach wynoszą ogólnie 50-100% w porównaniu do poziomów w osoczu.

Objętość dystrybucji elementów leku w płynie mózgowo-rdzeniowym jest niewielka (pod warunkiem, że nie ma zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych).

Procesy metaboliczne.

W przypadku metabolizmu piperacylina ulega przekształceniu w produkt metaboliczny dezetylowy, który ma słabe działanie mikrobiologiczne. Metabolizm tazobaktamu prowadzi do powstania pojedynczego produktu metabolicznego, który nie wykazuje aktywności mikrobiologicznej.

Wydalanie.

Przy jednorazowym lub wielokrotnym użyciu leku u ochotników, okres półtrwania wynosił 0,7-1,2 godziny. Wielkość partii i czas trwania infuzji nie mają wpływu na te wartości. Okres półtrwania obu składników zwiększył się wraz ze zmniejszeniem klirensu nerkowego.

Zastosowanie tazobaktamu nie wpłynęło znacząco na parametry farmakokinetyczne piperacyliny i nie zmniejszyło poziomu wydalania tazobaktamu.

Substancje są wydalane przez nerki przez wydzielanie kanalików i filtrację kłębuszków nerkowych. Piperacylina ma szybkie wydalanie, ponieważ nie ulega wymianie (68% jest wydalane z moczem). W tym przypadku tazobaktam z produktami metabolicznymi - przez nerki o 80%.

Dawkowanie i administracja

Lek należy podawać dożylnie, w postaci procedury infuzji, która trwa 20-30 minut.

Czas trwania leczenia i wielkość porcji są wybierane przez lekarza prowadzącego, biorąc pod uwagę stan pacjenta i nasilenie zmiany.

Standardowa część dorosła (młodzież w wieku powyżej 12 lat i osoby o masie ciała powyżej 50 kg) z warunkami wywoływanymi przez ostre zmiany (z towarzyszącymi powikłaniami) może wahać się od 4,5 g łącznie w 1 wlewu dożylnym (procedura jest wykonywana 3 razy dziennie). W przypadku neutropenii lek podaje się 4 razy dziennie (w odstępach 6-godzinnych).

W przypadku osób starszych dostosowanie dawki nie jest konieczne. W przypadku niewydolności wątroby lub nerek, porcja zmienia się z uwzględnieniem ciężkości patologii (można ją zmniejszyć do 8 g piperacyliny dziennie).

Dzieci w wieku 2-12 lat i o masie ciała mniejszej niż 50 kg w przypadku neutropenii, część oblicza się w stosunku do 90 mg / kg (łącznie); Lek należy podawać w 6-godzinnych odstępach, w połączeniu z glikozydami aminowymi (maksymalnie 4,5 g łącznie z 6-godzinnymi przerwami). W przypadku infekcji z powikłaniami dawka zostaje zwiększona do 112,5 mg / kg łącznie (maksymalnie 4,5 g); Procedurę przeprowadza się w 8-godzinnych odstępach.

[3], [4]

Stosuj Zopperin podczas ciąży

Produktu leczniczego Zoperine nie należy przepisywać kobietom w ciąży, ponieważ nie ma wiarygodnych informacji dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania. W związku z tym wolno go stosować wyłącznie w sytuacjach, w których potencjalne korzyści z podawania są bardziej oczekiwane niż prawdopodobieństwo wystąpienia jakichkolwiek komplikacji.

Lek przenika do mleka kobiecego, co powinno przerwać karmienie piersią w trakcie leczenia.

Przeciwwskazania

Jest przeciwwskazany do stosowania w przypadku nietolerancji wobec cefalosporyn, penicylin, a także substancji spowalniających działanie β-laktamaz.

Skutki uboczne Zopperin

Często pacjenci mają następujące negatywne objawy:

• zaburzenia czynności przewodu pokarmowego: anoreksja, wymioty, wzdęcia, biegunka lub biegunka;
• objawy alergii: egzema, duszność, wysypka, anafilaksja, katar lub pokrzywka;
• płytki, neutro lub leukopenia i niedokrwistość o charakterze hemolitycznym;
• bóle głowy, skurcze, arytmia, zawroty głowy, a ponadto dreszcze, silne zmęczenie i tachykardia;
• osłabienie mięśni lub bóle stawów;
• kandydoza;
• objawy w okolicy iniekcji i uczucie ciepła.

[1], [2]

Przedawkować

Zatrucie zatokowe może wywołać nasilenie objawów negatywnych (na przykład drgawki).

Należy wykonać objawowe interwencje (w celu usunięcia skurczów, zastosowanie barbituranów lub diazepamu), a także hemodializę.

Interakcje z innymi lekami

Połączenie probenecydu z lekiem powoduje wydłużenie okresu półtrwania i zmniejszenie poziomu klirensu nerkowego obu składników leku Zopercin. Ale fakt ten nie ma wpływu na wartości Cmax w osoczu jednego z leków.

Ze względu na brak fizycznej zgodności pomiędzy aminoglikozydami i antybiotykami β-laktamowymi in vitro, nie wolno mieszać leku z aminoglikozydami - substancje te podaje się osobno (rozcieńczanie i rozpuszczanie obu leków występuje również osobno).

W połączeniu z antykoagulantami do podawania doustnego, heparyna i inne leki, które mogą wpływać na układ krzepnięcia krwi (na przykład aktywność płytek krwi), powinny wystąpić podczas ciągłego monitorowania danych dotyczących testu krzepnięcia.

Piperacylina w połączeniu z wekuronium powoduje przedłużenie blokady aktywności mięśni i nerwów. Ze względu na podobną zasadę działania można oczekiwać, że blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołana przez dowolny niepolarny środek zwiotczający mięśnie może trwać przy stosowaniu piperacyliny. Należy wziąć to pod uwagę, gdy Zophercin jest przepisywany podczas operacji.

Piperacylina jest w stanie zmniejszyć wydalanie metotreksatu, więc w przypadku osób stosujących metotreksat konieczne jest monitorowanie jego wskaźników w surowicy.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych penicylin, po wprowadzeniu leku może wystąpić fałszywie dodatnia odpowiedź na obecność glukozy w moczu (gdy jest to określone za pomocą metody redukcji). Należy przeprowadzić testy na obecność cukrów, które działają za pomocą enzymatycznych reakcji oksydazy glukozowej.

[5], [6], [7]

Warunki przechowywania

Zopercin musi być utrzymywany w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Gotową ciecz można użyć w ciągu 24 godzin (jeśli jest ona zawarta w temp. Do 25 ° C) lub w 48-godzinnej przerwie (jeśli lek jest trzymany w lodówce ze wskaźnikami 2-8 ° C).

[8]

Okres przydatności do spożycia

Zopercin można stosować w okresie 2 lat od momentu wytworzenia produktu leczniczego.

Aplikacja dla dzieci

Nie może być stosowany u niemowląt w wieku poniżej 2 lat.

Analogi

Analogi leku to Aurotaz-P, Tazar z Piperacillin-Tazobaktam Teva i Tazpen.