Tabletki z wysokiego cholesterolu

Przy leczeniu hipercholesterolemii leków stosowanych leków, które obniżają poziom cholesterolu i lipoprotein we krwi - Wiele farmakologicznych właściwości środków obniżających stężenie lipidów, lub są często nazywane, pigułki obniżające poziom cholesterolu. Ta opinia recenzuje leki, które są zazwyczaj przepisywane przez lekarzy.

Wskazania do stosowania tabletek z wysokim poziomem cholesterolu

Główne wskazania do stosowania tabletek z wysokim poziomem cholesterolu - poziom jego zawartości we krwi powyżej 5,5-6 mmoli na litr na tle istniejących chorób układu krążenia, w tym nadciśnienia, miażdżycy tętnic, choroby niedokrwiennej serca i zawału mięśnia sercowego.

Ponadto w tej grupie leków jest przeznaczone do zmniejszania poziomu cholesterolu, gdy nadmiar adipostaze tkanki tłuszczowej (otyłość), chorób wątroby i trzustki, cukrzycy i przewlekłej niewydolności nerek, w różnych typach hiperlipoproteinemii i hipertriglicerydemię.

Nazwy tabletek wysokiego cholesterolu, najczęściej przepisywane pacjentom z powyższymi chorobami, są następujące:

• Atorwastatyna (Atoris, Liprimar, Torvakard), lowastatynę (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simwastatynę (simwastatyna, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozyl (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, klopidogrel) Fenofibrat (Benprofibrat lipidów, lipofilową, Nolipaks, Protolipan) - grupy fibratów modyfikatory lipidowe (fibraty);
• Nikotinomid (nikacynamid, Nikamid, Nicofort, Nicovite) kwas nikotynowy (witamina PP) i jego pochodne;
• Cholestipol (Cholestide) leki wiążące kwasy żółciowe;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, itp.) Pochodne butylofenoli;
• Ezetymib (Ezetrol) jest selektywnym inhibitorem wchłaniania cholesterolu.

Farmakodynamika tabletek z wysokiego poziomu cholesterolu

Różne grupy leków obniżających poziom lipidów mają inny mechanizm działania. Farmakodynamika tabletki wysoki poziom cholesterolu, należących do grupy statyn, w przeliczeniu na inaktywację enzymu, który reguluje się jednym z pierwszych etapów biosyntezy cholesterolu w wątrobie i jelitach. Po pierwsze, ze względu na spadek aktywności tego enzymu zmniejsza się produkcja cholesterolu w organizmie. Po drugie, na błony przy niskiej gęstości lipoprotein cholesterolu w komórkach wątroby, wysokie zwiększa liczbę związków receptorów białkowych tłuszczowych wiązania (LDL) i zapewnienie jego transport z krwioobiegu do tkanek.

Farmakodynamiki gemfibrozyl i inne fibraty Podstawowym problemem ułatwienia metabolizmu lipidów i rozpad tłuszczu (triglicerydów) i LDL działać związek kwasu fenofibrynowego (należące do klasy amfipatycznych kwasów karboksylowych). Substancje te aktywują LPL (lipaza lipoproteinowa) - enzym regulujący zawartość tłuszczu we krwi. I już LPL wpływa na wewnątrzkomórkowe receptory alfa (PPAR-α), które modulują metabolizm węglowodanów-lipidów i różnicowanie tkanki tłuszczowej.

Kwas nikotynowy służy jako enzym niebiałkowy zaangażowany w procesy oksydacyjno-redukcyjne organizmu, w tym rozkład węglowodanów i tłuszczów na energię. Zwiększenie zawartości kwasu nikotynowego prowadzi do aktywacji lipazy lipoproteinowej, aw rezultacie do zwiększenia wykorzystania lipidów i zmniejszenia zawartości trójglicerydów i lipoprotein w osoczu krwi.

Wiązania kwasów żółciowych z przewodu pokarmowego farmakologicznym kolestipolem działanie dostarczenie nierozpuszczalnego wysokiej masie cząsteczkowej podstawowy anionowymienną żywicą microheterogeneous strukturę, która zapobiega ponownej absorpcji cholesterolu w żółci i jelitach. Prowadzi to do usunięcia cholesterolu z organizmu przez jelita i zmniejszenia jego zawartości we krwi.

Pochodne butylofenoli (Fenbutol itp.) Nie tylko hamują wytwarzanie cholesterolu, ale także zmniejszają jego wchłanianie podczas trawienia. A farmakodynamika leków, które selektywnie hamują wchłanianie cholesterolu z jelita (Ezetimibe) jest spowodowana blokowaniem specyficznego białka, które jest odpowiedzialne za transport cholesterolu do komórek wątroby.

Farmakokinetyka tabletek z wysokiego cholesterolu

Aktywne peletki substancji z wysokim poziomem cholesterolu Atorwastatyna lowastatyna i wsp. Statyny po podaniu doustnym są wchłaniane w przewodzie żołądkowo-jelitowym i do krwiobiegu w celu osiągnięcia najwyższego stężenia w placu przez 90-120 minut. Po związaniu się białka osocza statyny prawie 96% poziom ich biodostępności układowej nie przekracza 30% w wyniku procesu formowania aktywnych metabolitów z wątroby po pierwszej transformacji kroku aktywnych preparatów składników. W wątrobie statyny są utleniane, po czym metabolity wtórne są wydalane przez jelita (w przybliżeniu w ciągu 24 godzin).

Farmakokinetyka gemfibrozyl, a wszystkie preparaty lipidu modyfikator jest różny od statyny, że metabolizm wątrobowy wpływów substancji czynnych szybciej po 2 Chasa nerki usuwa się z połowy ciała dawki (reszta ekskrektiruetsya jelita w żółci).

Ze względu na powolne wchłanianie w przewodzie żołądkowo-jelitowym tabletek moczowego z powodu wysokiego cholesterolu Fenbutol aktu stopniowo i dostarcza preparatów z tej grupy długotrwałe (około sześciu miesięcy po zaprzestaniu regularnego przyjmowania) efektu terapeutycznego jako przeciwutleniacz i skutkiem antymiażdżycowo - Obniżenie utleniania lipidów we krwi i osadzania ich na ścianie naczynia w postaci blaszki miażdżycowe.

Dla farmakokinetyki chłonnego cholesterolu przez ezetymib typowych substancji czynnej z fenolami kwasu glukuronowego utworzonego w jelicie cienkim i w wątrobie w okresie samooczyszczające organizmu przed obcymi substancjami i szkodliwe. Farmakologicznie aktywny ezetymib glukuronid wiąże się z białkami osocza z krwi i wydalane przez nerki i cienkim przez około 10 dni.

Dawkowanie i administracja

Jedynym sposobem na zastosowanie tabletek z wysokiego poziomu cholesterolu jest podawanie doustne. Należy pamiętać, że indywidualne dawki każdego leku obniżającego stężenie lipidów są określane tylko przez lekarza prowadzącego - na podstawie testu krwi na poziom cholesterolu.

Standardowa dzienna dawka statyn wynosi 0,01 g (przyjmowana raz dziennie, w tym samym czasie), a następnie zwiększa się do maksymalnie 0,08 g, zgodnie z zaleceniami lekarza.

Zwykle pojedyncza dawka Gemfibrozylu 0,3 g (dwa razy dziennie, pół godziny przed posiłkiem); Fenofibrat przyjmuje się także dwa razy dziennie po 0,1 g (podczas posiłków, rano i wieczorem).

Optymalna pojedyncza dawka kwasu nikotynowego wynosi 20-50 mg (2-3 razy w ciągu dnia); jednoczesny odbiór metioniny zapewni ochronę wątroby przed gromadzeniem się tłuszczu.

Cholestipol (tabletki 1 g) zaleca się przyjmować 5 tabletek na dobę, po 1-2 miesiącach dawka dzienna jest podwojona. Fenbutol przepisano jedną tabletkę (0,25 g) dwa razy dziennie podczas posiłków. Zalecana dzienna dawka tabletek z wysokim poziomem cholesterolu Ezetimib 10 mg (pojedyncza dawka).

Przedawkowanie wymienionych leków, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi leków, może wystąpić, jeśli dawka przepisana przez lekarza zostanie przekroczona, ale nie ma informacji na temat takich przypadków.

[6], [7], [8], [9]

Przeciwwskazania do stosowania

Tabletki z wysokim poziomem cholesterolu, oprócz indywidualnej nadwrażliwości na substancje czynne preparatów, mają następujące przeciwwskazania do stosowania:

• statyny: wyraźna lub istniejąca historia wątroby, nerek, choroba układu mięśniowo-szkieletowego;
• fibraty: problemy z drogami żółciowymi, autoimmunologiczna marskość żółciowa;
• kwas nikotynowy i jego pochodne: ostra postać wrzodów żołądka i dwunastnicy, kamienie nerkowe, zapalenie wątroby;
• leki wiążące kwasy żółciowe: zaburzenia wchłaniania tłuszczów w jelitach (steatorrhea), wiek dzieci;
• pochodne butylofenoli: choroba wątroby i / lub nerek, wiek do 14 lat;
• selektywne inhibitory wchłaniania cholesterolu: niewydolność wątroby o dowolnej etiologii, wiek do 18 lat.

Stosowanie tabletek z wysokiego poziomu cholesterolu podczas ciąży znajduje się na liście przeciwwskazań do stosowania leków hipolipidemicznych we wszystkich podgrupach farmakologicznych, w tym w kwasie nikotynowym.

[1], [2], [3], [4], [5]

Efekty uboczne

Tabletki z wysokiego poziomu cholesterolu z grupy statyn mogą wywoływać takie działania niepożądane jak: bóle głowy i zawroty głowy, suchość w ustach, zgaga, nudności, biegunka, ból brzucha; zaburzenia w pracy wątroby (wzrost stężenia enzymów wątrobowych transmnazu), trzustka i serce (tachykardia); cukrzyca, bezsenność, skurcze i ból mięśni; redukcja ostrości widzenia (do rozwoju zaćmy), impotencja, upośledzenie funkcji poznawczych.

Stosowaniu gemfyrozilu towarzyszą nudności, dyskomfort w żołądku i biegunka; reakcje skórne (zapalenie skóry); ból - głowa, mięsień, staw, żołądek; dysfunkcja wątroby i pęcherzyka żółciowego; niedokrwistość, leukopenia, anemia, a także zmniejszenie liczby elementów komórkowych (niedorozwój) szpiku kostnego. Kolejny lek z tej grupy, fenofibrat, wiąże się z wymienionymi działaniami niepożądanymi związanymi z ryzykiem rozwoju kamicy żółciowej.

W przypadku zmniejszenia stężenia cholesterolu w kwasie nikotynowym możliwe jest obniżenie ciśnienia krwi, pojawienie się nadmiaru kwasu moczowego we krwi, zwiększenie wewnątrzkomórkowych enzymów wątroby i jej zwyrodnienie tłuszczowe. Przyjmowanie tabletek Cholestipol może powodować mdłości i wymioty, zaparcia lub biegunkę, pokrzywkę i zapalenie skóry. W przypadku długotrwałego leczenia tym lekiem, niedobór witamin (A, D, E, K) w organizmie jest możliwy.

Niestrawność i arytmii sercowych efektów ubocznych Fenbutola i środka Ezitimib mogą powodować bóle głowy, mdłości, bóle mięśni i wzdęcie brzucha i biegunkę, wysypkę i alergicznych skóry.

Interakcje z innymi lekami

Zidentyfikowane przez producentów tabletek interakcje atorwastatyny, lowastatyny i simwastatyny z innymi lekami polegają na zwiększeniu ich stężeń w osoczu krwi przy równoczesnym stosowaniu antybiotyków i fungicydów. Połączenie statyn z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi zwiększa stężenie tego ostatniego w osoczu, a przy pośrednich antykoagulantach - skraca czas krzepnięcia krwi.

Absolutny niezgodność gemfibrozilu i lowastatyny: niewydolność nerek, może rozwinąć się w ostrej formie i dystrofia mięśniowa. A u pacjentów, którzy stosują leki hormonalne w celu ochrony przed ciążą, możliwe jest poważne naruszenie metabolizmu lipidów. Fenofibrat zwiększa działanie leków przeciwzakrzepowych i pochodne kumaryny fenilindandiona i środków zawierających salicylany i pigułek cukrzycy.

Cholestipol, wiążąc kwasy żółciowe w jelicie, zakłóca normalne wchłanianie innych doustnych leków, aby uniknąć, które wszystkie inne leki muszą być przyjmowane 1-2 godziny wcześniej.

Wszystkie powyższe tabletki z wysokiego cholesterolu mają takie same warunki przechowywania: suche, chronione przed jasnym światłem i niedostępne dla dzieci, zwykle temperatura pokojowa (nie więcej niż + 25-28 ° C).

Termin ważności jest również standardowy: dwa lata od daty wydania wskazanej na opakowaniu.

Zobacz również artykuł Leczenie wysokiego cholesterolu: Najczęstsze metody