Cała zawartość iLive jest sprawdzana medycznie lub sprawdzana pod względem faktycznym, aby zapewnić jak największą dokładność faktyczną.
Mamy ścisłe wytyczne dotyczące pozyskiwania i tylko linki do renomowanych serwisów medialnych, akademickich instytucji badawczych i, o ile to możliwe, recenzowanych badań medycznych. Zauważ, że liczby w nawiasach ([1], [2] itd.) Są linkami do tych badań, które można kliknąć.
Jeśli uważasz, że któraś z naszych treści jest niedokładna, nieaktualna lub w inny sposób wątpliwa, wybierz ją i naciśnij Ctrl + Enter.
Perspektywy terapii przeciwzapalnej choroby zwyrodnieniowej stawów
Ekspert medyczny artykułu
Ostatnia recenzja: 04.07.2025
Nowym kierunkiem w leczeniu objawowym choroby zwyrodnieniowej stawów i innych chorób układu mięśniowo-szkieletowego jest stosowanie łączonych inhibitorów cyklooksygenazy i lipooksygenazy - COX i LOX. Badania eksperymentalne wskazują, że alternatywna (lipooksygenaza) ścieżka metabolizmu kwasu arachidonowego, która prowadzi do powstawania leukotrienów (LT), powoduje szereg efektów zapalnych u pacjentów z chorobami stawów. Tak więc LTB 4 jest jednym z najsilniejszych czynników chemotaksji leukocytów, indukuje również produkcję cytokin przez limfocyty T i immunoglobulin przez limfocyty B. Ponadto tzw. cysteinylowe LT (lub peptydowe leukotrieny) - LTS 4, LT0 4 i LTE 4 wywołują szereg efektów zapalnych, w tym obrzęk, skurcz mięśni gładkich, co w błonie śluzowej górnego odcinka przewodu pokarmowego może powodować niedokrwienie z późniejszym tworzeniem nadżerek i owrzodzeń. Dwie inne formy LOX - 12-L OG i 15-LOG - katalizują powstawanie lipoksyn, które mają działanie przeciwzapalne.
Hamowanie szlaku cyklooksygenazy przez nieselektywne lub selektywne NLPZ może spowodować przesunięcie kaskady kwasu arachidonowego w kierunku szlaku lipooksygenazy ze zwiększoną produkcją leukotrienów i lipoksyn. Dlatego wskazane byłoby zablokowanie obu szlaków metabolizmu arachidonianu - cyklooksygenazy i lipooksygenazy - w celu uzyskania efektów przeciwzapalnych i przeciwbólowych. Jednak ważnym punktem jest utrzymanie produkcji przeciwzapalnych lipoksyn.
Licofelon to nowy środek farmakoterapeutyczny, który blokuje COX i 5-LOX. Badania in vitro wykazały, że licofelon hamował COX (1C 50 ~0,16-0,21 uM) i 5-LOX (1C 50 ~0,18-0,23 uM).
Nowa technologia, zwana „gospodarzem-gościem”, nadaje optymalne właściwości farmakokinetyczne „klasycznym” nieselektywnym NLPZ i poprawia ich tolerancję. PBC to nowy środek farmakoterapeutyczny, w którym cząsteczka piroksykamu (cząsteczka „gościa”) jest osadzona w β-cyklodekstrynie (cząsteczce „gospodarza”). Ta kombinacja zapewnia:
- wysoka rozpuszczalność,
- szybkie wchłanianie,
- minimalny kontakt z błoną śluzową przewodu pokarmowego,
- biodostępność prawie 100%,
- szybki początek działania,
- wyraźny efekt przeciwbólowy przy stosowaniu raz dziennie.
W pilotażowym badaniu porównawczym kontrolowanym stosowania RBC (20 mg/dzień) i etodolak (400 mg/dzień) u 30 pacjentów z bólem dolnego odcinka kręgosłupa, pierwszy z nich miał wyraźniejszy efekt przeciwbólowy. Inne małe badanie kontrolowane porównywało skuteczność RBC w dawce 20 mg/dzień u 60 pacjentów z chorobami układu mięśniowo-szkieletowego z domięśniowymi wstrzyknięciami diklofenaku (75 mg) i ketoprofenu (100 mg). Wszystkie trzy leki miały szybki i wyraźny efekt przeciwbólowy. Oczywiście, nie można ocenić skuteczności i tolerancji RBC na podstawie tych badań; uzyskane wyniki wymagają potwierdzenia w dużych badaniach wieloośrodkowych.
[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]