Makox

Makoks jest antybiotykiem o właściwościach przeciwgruźliczych.

[1],

Wskazania Makox

Wskazaniem do stosowania leku jest kompleksowe leczenie takich chorób:

• gruźlica dowolnego miejsca, nietypowe postacie mykobakteriozy, a także gruźlicy zapalenie opon mózgowych;
• zapalenie i zakażenie pochodzenia nontubercular - wywołane przez patogeny wrażliwe na leki (w tym ciężkich form trądu, infekcji legionella i zakażenia gronkowcem i choroby Banga);
• ciągły bezobjawowy przewóz meningokoków - w celu wyeliminowania go z nosogardła i jako środek zapobiegawczy przed meningokokowym zapaleniem opon mózgowych.

Formularz zwolnienia

Produkowany w postaci kapsułek o objętości 150 lub 300 mg. Jeden blister zawiera 10 kapsułek. Jedno opakowanie zawiera 10 blistrów.

Farmakodynamika

Ryfampicyna jest półsyntetycznym antybiotykiem należącym do grupy ryfamycyny. Jest to lek przeciw gruźlicy z pierwszej serii. Ma właściwości bakteriobójcze - spowalnia aktywną aktywność polimerazy RNA, która zależy od DNA. Dzieje się tak w wyniku tworzenia z nim kompleksów - w wyniku tego proces syntezy drobnoustrojów RNA ulega zmniejszeniu.

Lek aktywne wobec nietypowych grzybów różnych gatunków (z wyjątkiem M. Fortuitum), Gram-dodatnie ziarniaki (paciorkowce, i na metycylinę), Clostridium, a ponadto, wąglika i innych. Gram-ujemne ziarniaki grupy (it meningokoków i gonokoków (m.in. β-laktamazy)) są wystawione na działanie leku, ale szybko stają się odporne na nim.

Aktywne wpływa Haemophilus (włączając ampicylinę chloramfenikolu) Ducret coli pertussis coli, wąglika, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki i Bacillus Hansena. W stosunku do wirusa wścieklizny ma działanie wirusobójcze ryfampicyny, a ponadto zapobiega rozwojowi rabicheskogo mózgu.

Drobnoustroje z rodzaju Enterobacteriaceae i bakterie Gram-ujemne, w uzupełnieniu typu niefermentujących (takie jak Pseudomonas atsinetobaktir, a poza tym Stenothrophomonas spp.) Nie są wrażliwe na działanie leku. Nie ma również wpływu na beztlenowce.

Farmakokinetyka

Ryfampicyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność wynosi 95% (w przypadku postu). Wskaźnik ten zmniejsza się w przypadku spożycia z żywnością. Skuteczne stężenia leku powstają w ślinie, plwocinie i oprócz tego płuca, eozynofilach, wydzielinach otrzewnej i opłucnej wątroby z nerkami. Ponadto substancja czynna przenika również do komórek, jak również przez barierę krew-mózg, mleko matki i łożysko. Podczas leczenia gruźliczego zapalenia opon mózgowych penetruje płyn rdzenia kręgowego.

Wiązanie z białkami osocza - 60-90%, rozpuszczanie występuje w lipidach. Maksymalne stężenie we krwi osiąga 2 godziny po jedzeniu na pusty żołądek lub 4 godziny po jedzeniu. Terapeutyczne stężenie substancji w organizmie pozostaje około 8-12 godzin (jeśli drobnoustroje mają nadwrażliwość na to - wtedy 24 godziny). Składnik czynny może koncentrować się w tkankach płuc i gromadzić się w jamach przez długi czas.

Metabolizm zachodzi w wątrobie, w wyniku tego procesu powstają aktywne produkty rozkładu. Okres półtrwania wynosi około 3-5 godzin. Wydalanie występuje głównie wraz z moczem i żółcią. Niewielka część jest wydalana wraz z kałem.

Dawkowanie i administracja

Ryfampicynę przyjmuje się doustnie na pół godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Konieczne jest zmywanie wodą.

Z gruźlicą: dla dorosłych dzienna dawka wynosi 8-12 mg / kg. Pacjenci o masie ciała mniejszej niż 50 kg - 450 mg; o wadze 50+ kg, 600 mg każda. Dla dzieci w wieku 6-12 lat dawka wynosi 10-20 mg / kg, a maksymalny dopuszczalny dzienny limit nie powinien przekraczać 600 mg.

Czas trwania leczenia gruźlicy określa się indywidualnie, w zależności od skuteczności (może trwać ponad 1 rok). Aby nie rozwinąć się oporność drobnoustrojów chorobotwórczych na ryfampicynę, lek należy pić razem z innymi lekami przeciwgruźliczymi z serii I lub II (w standardowym dawkowaniu).

Patologia zakaźnych przeciwzapalne (pochodzenie nontubercular), wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek - na przykład brucelozy i Legionella pneumophila, a ponadto, ciężkich zakażeń gronkowcowych, w postaci (w połączeniu z innymi antybiotykami w celu zapobiegania rozwoju szczepów odpornych) dzienna dawka wynosi 900- 1200 mg na 2-3 dawki (maksymalna na dzień - 1200 mg). Eliminując objawy choroby, należy przyjmować lek przez kolejne 2-3 dni.

W przypadku trądu: spożycie doustne (wraz z lekami stymulującymi odporność) w dawce dziennej 600 mg na 1-2 dawki przez 3-6 miesięcy (można powtarzać kursy, robiąc odstępy co 1 miesiąc). W innym schemacie (łącznie z połączonym leczeniem przeciw trądowi) dawka na dzień wynosi 450 mg w 3 dawkach w ciągu 2-3 tygodni. Kurs leczenia trwa 1-2 lata w odstępach 2-3 miesięcy.

Kiedy meningokoki: mianowany na 4 dni. Dla dorosłych dzienna dawka wynosi 600 mg, a dla dzieci 10-12 mg / kg.

[4]

Stosuj Makox podczas ciąży

Stosowanie leku w czasie ciąży jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy istnieją wskazania dożylne i kiedy potencjalne korzyści dla kobiety przewyższają rozwój możliwych negatywnych konsekwencji dla płodu.

Stosowanie ryfampicyny na ostatnich etapach ciąży zwiększa ryzyko krwawienia w okresie poporodowym - u matki i dziecka.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań:

• nietolerancja na ryfampicynę i inne składniki leku;
• zaburzenia w pracy nerek lub wątroby w ciężkiej postaci;
• żółtaczka (również mechaniczna);
• przeniesiony mniej niż 1 rok temu, zakaźne zapalenie wątroby;
• niewydolność serca płuc w ciężkiej postaci;
• skojarzenie z substancjami takimi jak rytonawir lub sakwinawir.

[2]

Skutki uboczne Makox

Wśród reakcji ubocznych:

• narządy żołądkowo-jelitowe: wymioty, nudności, biegunka, utrata apetytu, bóle brzucha, uczucie dyskomfortu, jadłowstręt, zapalenie żołądka formy erozyjne, a ponadto, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy;
• narządy układu pokarmowego: rozwój zapalenia wątroby lub hiperbilirubinemii, a oprócz tego uczucie dyskomfortu w prawym górnym kwadrancie i zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• skóra: wysypka i swędzenie, rozwój pokrzywki, złuszczająca forma zapalenia skóry, wysypka. Ponadto, również zapalenie naczyń, reakcja pęcherza, wysięk złośliwy, a także rumień wielopostaciowy i martwica toksyczno-rozpływna naskórka;
• reakcje immunologiczne: nadwrażliwość (w tym obrzęk Quinckego), anafilaksję i skurcz oskrzeli;
• Inne: gorączka, ból stawów, ciężkie łzawienie i opryszczka;
• układ hematopoetyczny: leukopenia i neutropenia i małopłytkowość (plamica lub bez niego, często rozwija się w wyniku leczenia z przerwami) postaci niedokrwistości hemolitycznej i eozynofilów. W rzadkich przypadkach możliwy jest rozwój zespołu DIC lub agranulocytozy. W przypadku pierwszych objawów plamicy konieczne jest natychmiastowe anulowanie leku. Jest to konieczne, ponieważ istnieją dowody na krwotok mózgowy i śmierć wynikającą z kontynuacji leczenia lub wznowienia pojawiania się tych objawów;
• narządy Zgromadzenia Narodowego: zawroty głowy z bólami głowy, zaburzenia widzenia, dezorientacja, rozwój ataksji lub psychozy;
• narządy układu hormonalnego: niewydolność kory nadnerczy (pacjenci z upośledzeniem czynnościowym), a także zaburzenia cyklu menstruacyjnego;
• narządy układu moczowego: nekrozę nerek lub śródmiąższowe zapalenie nerek, a ponadto ostry stopień niewydolności nerek (w formie krążenia) i hiperurykemię;
• Inne: mocz / kał / śluz / potliwość / ślina / plwocina barwione w odcieniu pomarańczowo-czerwonym. Ponadto, osłabienie mięśni, indukcja porfirii, a także miopatii, zaostrzyły dna moczanowa, duszność z świszczącym oddechem, obniżenie ciśnienia krwi i wylewów krwi do mózgu.

[3]

Przedawkować

Objawy przedawkowania: wymioty z nudnościami, biegunką i bólem brzucha. Ponadto, rozwój żółtaczki, uczucie senności, zwiększone zmęczenie. Ponadto, osocze krwi zwiększa poziom aminotransferaz wątrobowych, a także bilirubiny. Skóry (a wraz z nim błony śluzowej jamy ustnej, ślinę, mocz, pot, kał, śluzu i twardówki) staje się brązowy lub pomarańczowo-czerwone (w stosunku od upotreblonnoy dawki leku). Ponadto, nie jest alergia, wzrost temperatury, gorączka, duszności, ostra niedokrwistość hemolityczna w trombotsito- formy i leukopenia, obrzęk twarzy, oczu i płuc, niewydolność nerek, a oprócz napadów, splątanie i swędzenie skóry.

W leczeniu - należy przestać brać leki i wyeliminować objawy przedawkowania. Jeśli sprawa jest poważna, wymagana jest wymuszona diureza. Nie ma swoistego antidotum na ten lek.

Interakcje z innymi lekami

Gdy ryfampicyna jest łączona z lekami metabolizowanymi przez ten sam układ enzymatyczny, tempo metaboliczne tych leków może wzrosnąć, a ich aktywność może się zmniejszyć. Dlatego konieczne jest utrzymanie prawidłowego stężenia tych leków we krwi - należy zmienić dawkę na początku stosowania ryfampicyny i po jej zakończeniu.

Ryfampicyna wzrost tempa metabolizmu PM: środki przeciwarytmiczne (np meksyletyna, dizopiramid, a ponadto, propafenon, chinidyna i tokainid) beta-blokery (np bisoprololu i propranolol), antagoniści Ca2 + kanałów (takich jak werapamil, diltiazem, nimodypina a ponadto tym, nifedypina, nikardypina, isradypina i nisolpidin) SG (digoksyny i digoksyny). Ponadto jako środki przeciwdrgawkowe (fenytoina i karbamazepina), leki psychotropowe (takie jak haloperidol czy arypiprazol), trójpierścieniowe (amitryptylina i nortryptylina), leki nasenne, leki przeciwlękowe (benzodiazepiny zolipidema i diazepam i zopiklon) i barbituranów.

Ponadto wpływa również na leki trombolityczne (antagoniści grupy witaminy K) i antykoagulanty typu pośredniego. Wymagane jest codzienne monitorowanie czasu protrombinowego lub okresowość wystarczająca do określenia optymalnej dawki antykoagulanta.

Podobny efekt wydaje się przeciwgrzybiczych (flukonazol, ketokonazol, i dodatkowo, terbinafina, worikonazol i itrakonazol), leki przeciwwirusowe (w tym indynawir, amprenawir, sakwinawir nelfinawiru, a poza tym efawirenzu, lopinawiru, atazanawiru, a newirapina), a leki przeciwbakteryjne (np dapson, teliromitsin, doksilitsin i chloramfenikol, fluorochinolony i klarytromycyna) oraz kortykosteroidy (układowe).

W ten sposób wpływa się również na anty-estrogeny (toremifen, tamoksyfen i gestrinon), estrogeny, hormonalne środki antykoncepcyjne i gestageny. Kobiety stosujące doustne środki antykoncepcyjne powinny stosować niehormonalne środki antykoncepcyjne w leczeniu ryfampicyną. Ponadto również hormonów tarczycy (np lewotyroksyny), klofibrat, doustne leki przeciwcukrzycowe (na przykład, takie jak tolbutamid i hloropamid thiazolinedione).

Wpływ wywierany na immunosupresyjnych (cyklosporyna, sirolimus i z takrolimus), leki cytotoksyczne i (erlotynib, imatinib, irinotekan), losartan, analgetyki opioidowe, a ponadto, metadon, chinina, prazikwantel, riluzol.

To samo działanie zaobserwowano wobec selektywnych antagonistów receptorów serotoniny (ondansetronem), teofilina, środki moczopędne (eplerenonu), a ponadto, statyny są metabolizowane przez CYP3A4 (może to być simwastatyna).

Ze względu na połączenie atowakwonu i ryfampicyny stężenie w surowicy krwi pierwszego zmniejsza się, a drugie zwiększa się wręcz przeciwnie. W przypadku kombinacji z ketokonazolem zmniejsza się stężenie obu leków.

Połączenie z enalaprilem obniża stężenie jego aktywnego produktu degradacji (enalaprylatu) we krwi. Dlatego w zależności od stanu pacjenta może być konieczne dostosowanie dawkowania leku.

Związek z lekami zobojętniającymi kwas może powodować spowolnienie wchłaniania ryfampicyny, dlatego zaleca się przyjmowanie go co najmniej 1 godzinę przed zastosowaniem leków zobojętniających.

W połączeniu z Biseptolum i probenecidem wzrasta stężenie ryfampicyny we krwi.

Ze względu na skojarzenie z sakwinawirem lub rytonawirem zwiększa się ryzyko rozwoju hepatotoksyczności, więc nie wolno łączyć ich z ryfampicyną. Ponadto, w połączeniu z izoniazydem i halotanem może rozwinąć się hepatotoksyczność. Łączenie ryfampicyny z tą ostatnią nie jest zalecane, a w przypadku jej jednoczesnego stosowania z izoniazydem należy dokładnie monitorować czynność wątroby.

W połączeniu z sulfasalazyną zmniejsza się stężenie sulfapirydyny w osoczu. Jest to zwykle spowodowane faktem, że zaburzona jest równowaga mikroflory jelitowej, gdzie zachodzi konwersja sulfasalazyny do sulfapirydyny i mesalaminy.

Ze względu na skojarzenie z pirazynamidem (dzienne spożycie przez 2 miesiące) mogą wystąpić poważne nieprawidłowości w funkcjonowaniu wątroby (istnieją dowody na zgon). Taki związek jest dozwolony tylko wtedy, gdy stan jest dokładnie monitorowany i jeśli możliwe zastosowanie jest wyższe niż ryzyko rozwoju hepatotoksyczności i śmierci.

Jednoczesny odbiór z klozapiną lub flekainidem zwiększa toksyczny wpływ na szpik kostny.

W połączeniu z kwasem paraaminosalicylowym LS, który zawiera bentonit - w celu uzyskania odpowiedniego stężenia leków we krwi, należy obserwować przerwę między ich stosowaniem (co najmniej 4 godziny).

W wyniku stosowania cyprofloksacyny lub klarytromycyny stężenie ryfampicyny może wzrosnąć.

[5]

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu, które jest zamknięte od światła słonecznego i wilgoci oraz dostęp do dzieci. Warunki temperaturowe - nie więcej niż 25 ° С.

Okres przydatności do spożycia

Macox może być używany przez 3 lata od daty produkcji leku.